Macrolides: Դասակարգում (կիսասինթետիկ, բնական եւ azalides)

Macrocyclic lactone օղակաձեւ - հիմքն է քիմիական կառուցվածքի խմբի հակաբիոտիկների macrolides: Դասակարգումը ներառում է տարանջատում է 14, 15 եւ 16-membered. Այս հակաբիոտիկների են համարվում է առնվազն թունավոր:

Macrolides: Դասակարգումը ըստ տեսակի ծագման

Բնական macrolides:

Macrolide «erythromycin», - սա առաջին bacteriostatic antibiotic, որը սկիզբ դրեց մի մեծ խումբ: Այն ստացել է 1952 թ-ին սկսած Streptomyces erythreus - հող actinomycetes: Քանի որ macrolide «erythromycin» ունի գույքը reversibly պարտադիր է ribosomal 50-ական թվականներին-ստորաբաժանման, դա խախտում ձեւավորմանը պեպտիդային կապերի ամինաթթուների մոլեկուլների բնության եւ կատարում արգելափակման սպիտակուցի սինթեզի տարբեր միկրոօրգանիզմների. Այսպիսով, antibiotic «erythromycin» չի ազդել սինթեզը (բարդ) nucleic թթուներ: Բարձր doses, որոնք վերաբերում են որոշ տեսակի բակտերիաների կարող է ունենալ bactericidal ազդեցություն:

Macrolide «Spiramycin», - է հակաբիոտիկ է, որը բխում Streptomyces ambofaciens actinomycetes, նա, - որ առաջին մի խմբի 16-membered macrolides. Lactone օղակաձեւ - կառուցվածքային հիմքը պատրաստման «Spiramycin»: Այն բաղկացած է 16 ածխածնի ատոմների (Գ), որոնք կցված են երեք ածխաջրածին նստվածք: mycarose, mycaminose եւ forosamine. Պատրաստուկներ, որոնք ունեն իր կազմում spiramycin ակտիվ նյութի տարածվում է Կանադայում, Լատինական Ամերիկայում եւ Եվրոպայում:

Macrolide «Josamycin», - հակաբիոտիկ, ներկայացուցիչ խումբ 16-membered macrolides. Պատրաստված է Streptomyces Նարբոնենսիսը: Այն ունի ազդեցություն bactericidal բնույթ. Այն inhibits սպիտակուցի սինթեզի միացությունների, կանխում փական RNA (տրանսպորտային) եւ կապված է 50-ական թվականներին, ribosomal կատարման ստորաբաժանման մեմբրանի, դրանով իսկ արգելափակման փոխանակումը պեպտիդների է կենտրոնի Ա. Թույլատրվում բուժման հիվանդությունների հղիության.

Կիսասինթետիկ macrolides:

Macrolide «Roxithromycin», - սա առաջին կիսասինթետիկ 14-membered atibiotik. Այն առաջացել է macrolide «erythromycin»: Առանձնահատկությունները կառույցի տալիս այն ավելի բարձր դիմադրություն թթուներ, մանրէաբանական եւ բարելավված pharmacokinetic պարամետրերի.

Macrolide «Clarithromycin» - ը 14-membered antibiotic, macrolide ածանցյալ են »erythromycin»: Այն բարելավվել է դիմադրություն թթուներ եւ բարելավվել pharmacokinetic եւ antibacterial հատկությունները.

Բնական-antibiotic macrolides են բարձր ակտիվություն դեմ Gram-դրական, որոշ Գրամ-բացասական եւ ներբջջային միկրոօրգանիզմների. Ժամանակակից macrolides, ինչպիսիք են կիսասինթետիկ, ավելի ակտիվ դեմ Pseudomonas, Enterobacteriaceae, Անաէրոբ միկրոֆլորայի եւ գրիպի բացիլ:

Եւ, վերջապես, որ azalides - Վերջին սերնդի macrolides:

Antibiotic «Azithromycin» վերաբերում է ենթադաս azalides որոնք փոքր-ինչ տարբերվում է իր կառուցվածքով է սովորական macrolides: Օղակաձեւ է macrolide «Azithromycin» ոչ lactone, բայց 15-membered. Kislotoustoychivot դա մեծացնում է մինչեւ 300 անգամ, համեմատած հետ antibiotic, «erythromycin»:

Macrolides: Դասակարգումը սերունդների:

1st - դեղեր «oleandomycin» «erythromycin».
2-րդ - macrolides «Roxithromycin», «Spiramycin», «Josamycin», «midecamycin», «Clarithromycin».
3-րդ - macrolide «Azithromycin»:

Ցուցումները macrolide խմբի հակաբիոտիկների. Դասակարգումը հիվանդությունների

Նրանք, որ ազդում է շնչառական համակարգը: սուր sinusitis, Ստրեպտոդերմիա tonzillofaringit, համայնքային ձեռք է բերել թոքաբորբի դնելով բրոնխիտ, կապույտ հազի, դիֆթերիայի դեմ:

Մաշկի եւ փափուկ հյուսվածքների, սիֆիլիս, Chlamydia, lymphogranuloma venereum, chancroid, պզուկ.

Բերանի խոռոչի: պերիօդոնտիտ եւ periostitis:

Մարսողական համակարգ: Campylobacter gastroenteritis, ստամոքսի խոց.

Նաեւ macrolides օգտագործվում կանխելու համար հետեւյալ հիվանդությունների `կապույտ հազի, մենինգիտ, ռեւմատոիդ ջերմություն, էնդոկարդիտ.