Histamine H2 receptor blockers: անունները դեղերի

Այս խումբը մեկն է դեղագործական նախապատրաստական աշխատանքների առաջատար պատկանում է ընտրությունը նշանակում է բուժման ulcerous հիվանդությունների. Հայտնաբերելու H2 histamine receptor blockers է վերջին երկու տասնամյակների ընթացքում, համարվում է ամենամեծը բժշկության, որն օգնում է լուծել տնտեսական (մատչելի գնով) եւ սոցիալական խնդիրները: Շնորհիվ նախապատրաստական Հ 2 պաշարիչները արդյունքների թերապիայի խոց հիվանդության զգալիորեն բարելավվել է, վիրահատական միջամտություններ են օգտագործվել պակաս հաճախ, որքան հնարավոր է, հիվանդի կյանքի որակը բարելավվել: «Cimetidine" կոչվում է «ոսկե ստանդարտ" - ի բուժման խոցերի, «ranitidine" - ի 1998 թ. Չեմպիոն դարձավ վաճառքների ֆարմակոլոգիայի. Ամենամեծ առավելությունն այն է, ցածր գնով, եւ դրանով իսկ արդյունավետությունը դեղեր.

օգտագործումը

H2 histamine receptor blockers համար օգտագործվող բուժման թթու հետ կապված ստամոքսաաղիքային հիվանդությունների. որ ազդեցությունը մեխանիզմը - արգելափակման Հ 2 ընկալիչները (այլ կերպ կոչվում են histamine) եւ ստամոքսի լորձաթաղանթի բջիջների. Այս պատճառով է, որ կրճատվել արտադրությունը եւ առաքման մեջ lumen ստամոքսահյութի աղաթթվի: Այս խումբը դեղերի հետ կապված Հակասեկրետոր դեղամիջոցները հակա-խոց դեղեր.

Շատ դեպքերում, ապա Հ 2 histamine receptor blockers օգտագործվում են այն դեպքերում, խոցային հիվանդություն դրսեւորումների. H2 blockers են ոչ միայն նվազեցնել արտադրությունը աղաթթվի, այլեւ զսպել Pepsin, ստամոքսի լորձ դրանով մեծացնում, կա ավելի սինթեզ prostagladinov, աճել սեկրեցիա of երկածխաթթվային. Motor գործառույթը ստամոքսի կարգավորվի, բարելավում արյան միկրոշրջանառությունը:

Նշումներ H2 պաշարիչների:

• ստամոքս տեղատվություն հիվանդություն.
• քրոնիկ եւ սուր պանկրեատիտ,
• մարսողության խանգարում;
• Zollinger-Էլիսոնը համախտանիշ.
• տեղատվություն-induced շնչառական հիվանդություն.
• քրոնիկ գաստրիտ եւ duodenitis.
• Barrett-ի esophagus.
• պարտությունը խոցեր esophageal mucosa.
• ստամոքսի խոց,
• եւ սիմպտոմատիկ խոցի դեղեր.
• քրոնիկ մարսողության խանգարում հետ կրծքավանդակի եւ էպիգասրիում ցավի.
• համակարգային mastocytosis;
• կանխարգելման սթրես խոցի.
• Մենդելսոն-ի սինդրոմը
• Կանխումը ձգտումը թոքաբորբի.
• արյունահոսություն վերին զինվոր:

Histamine H2 receptor blockers: դասակարգումը դեղերի

Կա մի դասակարգումը Այս խմբի դեղեր. Դրանք բաժանվում են ընտանիքների:

• Որովհետեւ ես սերնդի մտահոգություններին »cimetidine»:
• «Ranitidine" - ը թռուցիկարգելը Հ 2 histamine receptor II սերնդի.
• «Famotidine» վերաբերում է այն սերնդին III.
• «Nizatidine» վերաբերում է IV սերնդի համար:
• K V վերաբերում սերունդ »roxatidine»:

«Cimetidine» է առնվազն hydrophilic, շնորհիվ այս կես կյանքի շատ կարճ է, լյարդի նյութափոխանակության միեւնույն ժամանակ բովանդակալից: Թռուցիկարգելը արձագանքել cytochrome P-450 (microsomal ֆերմենտի) մի փոփոխության փոխարժեքով լյարդային xenobiotic նյութափոխանակության. «Cimetidine» - ը ունիվերսալ արգելակիչ է լյարդի նյութափոխանակության շատ դեղերի միջեւ: Այս առումով է, որ կարող է մտնել մի pharmacokinetic փոխգործակցության հետեւաբար հնարավոր կուտակման եւ ավելացել ռիսկերը կողմնակի հետեւանքների.

Ի թիվս բոլոր H2 blockers «cimetidine« ավելի լավ է հյուսվածք ներթափանցման, որը նույնպես հանգեցնում է աճել կողմնակի հետեւանքների. Նա փոխարինել է endogenous testosterone է պարտադիր ծայրամասային ընկալիչների, այդպիսով պատճառելով սեռական դիսֆունկցիայի, տանում է դեպի նվազում է ուժ, զարգանում անզորությունը եւ gynecomastia. «Cimetidine» կարող է առաջացնել գլխացավ, փորլուծություն, myalgia եւ arthralgia, անցողիկ, բարձրացնել արյան creatinine, հեմատոլոգիական փոփոխությունների, ԿՆՀ, immunosuppressive գործողության, cardiotoxicity. H2 թռուցիկարգելը III սերունդ histamine ընկալիչները - «Famotidine» - պակաս ներթափանցում հյուսվածքների եւ օրգանների, դրանով իսկ նվազեցնելով կողմնակի բարդություններ. Չեն հանգեցնել սեքսուալ դիսֆունկցիայի եւ կիսաֆաբրիկատներ ապագա սերունդների «ranitidine", "nizatidine», «roxatidine»: Բոլոր նրանց չեն փոխազդում հետ androgens.

Համեմատական բնութագիրը դեղերի

A նկարագրությունը H2 histamine receptor blockers (դեղեր սերնդի լրացուցիչ դասի), անունը, - «Ebrotidin» բացի կարեւորեց "ranitidine բիսմուտ ցիտրատ" չէ պարզ խառնուրդ, եւ բարդ բաղադրություն. Այստեղ տեղակայվելու - ranitidine - հետ կապված ferric ցիտրատ vismusa:

Histamine H2 թռուցիկարգելը սերնդի III «Famotidine» ընկալիչները եւ II - «ranitidine" - ունեն ավելի մեծ ընտրողականությունը, քան «cimetidine»: Ընտրողականությունը - երեւույթը դոզան կախված եւ հարաբերական: «Famotidine» եւ «ranitidine" ավելի ընտրողական քան «Tsinitidin» վրա ազդեցության Հ 2 ընկալիչները. Համեմատության կարգով նշենք, «famotidine« հզոր »ranitidine" ութ անգամ, «Tsinitidina», - քառասուն անգամ: Տարբերությունները ուժի մեջ սահմանվում են ըստ տարբեր doses համարժեքության Հ 2-պաշարիչների որը հանդես է ճնշելու hydrochloric թթու. Այն ուժը, որ պարտատոմսերի հետ ընկալիչների սահմանում է նաեւ տեւողությունը բացահայտման. Եթե դեղը խիստ պարտավորվում է receptor dissociates դանդաղորեն պայմանավորված է ուժի տեւողությամբ: Ին basal սեկրեցիա, «famotidine» ազդում է առավել երկարակյաց: Ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ «cimetidine» նվազեցնում basal սեկրեցիա է 5 ժամ, «ranitidine" - 7-8 ժամվա ընթացքում, 12 ժամ - «famotidine»:

H2 պաշարիչների պատկանում է խմբի hydrophilic դեղեր. Բոլոր սերունդների, «cimetidine" ավելի քիչ է, քան մյուսը hydrophilic, իսկ չափավոր lipophilic: Սա հնարավորություն է տալիս, որ այն հեշտությամբ թափանցել տարբեր օրգանները, ազդեցությունը H2-ընկալիչների, որը հանգեցնում է բազմաթիվ կողմնակի հետեւանքների. «Famotidine» եւ «ranitidine» են համարվում բարձր hydrophilic, նրանք չեն թափանցել հյուսվածք, կանխիչ դրանց ազդեցությունը Հ 2 ընկալիչները է parietal բջիջների.

Առավելագույն թվով կողմնակի հետեւանքների »Cimetidine»: «Famotidine» եւ «ranitidine", փոփոխությունների հետեւանքով քիմիական կառուցվածքով, չեն ազդում լյարդի metabolizing enzymes եւ տալ ավելի քիչ կողմնակի բարդություններ.

պատմություն

Պատմությունը այս խմբի Հ 2-պաշարիչների սկսվել է 1972 թ. Բրիտանական ընկերությունը լաբորատորիայում ղեկավարության ներքո Ջեյմս Բլեյք ուսումնասիրել եւ սինթեզված մի մեծ շարք միացությունների, որոնք կառուցվածքային նման է մոլեկուլ են histamine: Մի անգամ մի ապահով կապը արդեն հայտնաբերվել, նրանք հանձնել են կլինիկական ուսումնասիրությունների: Առաջին թռուցիկարգելը buriamid չէր, շատ արդյունավետ. Նրա կառուցվածքը փոխվել է, պարզվեց metiamide: Կլինիկական հետազոտություններ ցույց են տվել ավելի մեծ արդյունավետությունը, բայց ցույց տվեց մեծ toxicity, որը դրսեւորվում է ձեւով granulocytopenia: Հետագա ուսումնասիրությունները հանգեցրել է այն, ինչ արդեն բացվել «Cimetidine» (Ես սերնդի դեղեր): The թմրադեղերի հաջողությամբ անցել կլինիկական փորձարկումներ է 1974 թ հաստատված այն. Ապա ինչ-որ բան սկսեց օգտագործել H2 histamine receptor blockers կլինիկական պրակտիկայում, ապա դա եղել է հեղափոխություն գաստրոէնտերոլոգիայի. Dzheyms blek էր այս հայտնագործության Նոբելյան մրցանակի 1988 թ.

Գիտություն չի կանգնել դեռ. Պայմանավորված է բազմաթիվ կողմնակի հետեւանքների «Cimetidine» դեղագետ սկսեց պահել դարակազմիկ որոնումը ավելի արդյունավետ միացությունների. Այնպես որ, դա էր, բացվեց եւ այլ նոր H2 histamine receptor blockers. Drugs նվազեցնել սեկրեցիա, սակայն չի ազդում իր stimulants (ացետիլխոլին, gastrin). Կողմնակի ազդեցությունները, «թթու ռիկոշետ» կողմնորոշմամբ գիտնականներին որոնելու համար նոր միջոցների նվազեցնելու թթվայնությունը:

հնացած բժշկություն

Կա մի ժամանակակից դասի դեղերի - պրոտոնային պոմպեր inhibitors. Նրանք վերադաս է kislotopodavleniyu, նվազագույնը կողմնակի ազդեցությունների, անգամ բարդություններ Հ 2 histamine receptor blockers. Drugs, անունները, որոնք նշված վերը, դա դեռ օգտագործվում է կլինիկական պրակտիկայում շատ հաճախ պայմանավորված է գենետիկայի, տնտեսական պատճառներով (ավելի հաճախ դա «famotidine» կամ «ranitidine»):

Հակասեկրետոր դեղամիջոցները ժամանակակից միջոցները կիրառվում են նվազեցնել գումարը աղաթթվի, բաժանվում են երկու լայն պարապմունքների են inhibitors են protonic պոմպ (PPI) եւ Հ 2 histamine receptor blockers. վերջին պատրաստությունները, որոնք բնութագրվում են ուժի tachyphylaxis, երբ կրկնվում ընդունելություն առաջացնում է նվազեցման թերապեւտիկ ազդեցություն: Չկա API այս բացակայության, հետեւաբար, ի տարբերություն Հ 2 blockers են տրվում երկարաժամկետ թերապիայի.

Երեւույթը tachyphylaxis, երբ հաշվի Հ 2 blockers նկատված սկզբից ի վեր թերապիայի ընթացքում 42 ժամվա ընթացքում: Ի բուժման Ստամոքսի խոց արյունահոսություն խորհուրդ չի տրվում Հ 2 blockers, նախընտրելի պրոտոնային պոմպեր inhibitors.

դիմադրություն

Որոշ դեպքերում, histamine H2 receptor blockers (դասակարգումը նշված է վերեւում), ինչպես նաեւ PPI դեղեր երբեմն առաջացնում է դիմադրություն: Անցկացման նման հիվանդները ստամոքսի pH միջավայրի մոնիտորինգ չի հայտնաբերվում որեւէ փոփոխություն intragastric թթվայնության մակարդակի վրա: Երբեմն հայտնաբերվում դեպքերը դիմադրության որեւէ խմբի H2 blockers, 2 կամ 3 սերունդների կամ պրոտոնային պոմպեր inhibitors. Եւ մեծացնելով դոզան նման դեպքերում չի աշխատում, դուք պետք է ընտրել մեկ այլ տեսակի թմրամիջոցների. Ուսումնասիրում է որոշակի Հ 2-պաշարիչներ, omeprazole եւ (IPP) ցույց է տալիս, որ 1-ից մինչեւ 5% դեպքերում չեն փոփոխություններ ամենօրյա pH-metry: Դինամիկ դիտարկման գործընթացում թթու բուժման համարվում է առավել արդյունավետ սխեման, որտեղ կերակրափողի pH դիտարկումն հետազոտվել է առաջին, եւ ապա հինգերորդ եւ յոթերորդ օրը բուժման. Ներկայությունը հիվանդների ամբողջական դիմադրության ցույց է տալիս, որ կլինիկական պրակտիկայում, չկա թմրանյութերի, որը պետք է բացարձակ արդյունավետությունը:

կողմնակի բարդություններ

Blockers H2 histamine receptor առաջացնում կողմնակի բարդություններ հետ տարբեր հաճախականությամբ: Օգտագործեք «Cimetidine" պատճառելով նրանց 3.2% դեպքերում: «Famotidine 1,3%,« ranitidine »- 2.7% Կողմնակի ազդեցությունները ներառում են:

• Գլխապտույտ, գլխացավեր, անհանգստություն, հոգնածություն, քնկոտություն, շփոթված, միտքը, դեպրեսիա, քարոզչությունը եւ hallucinations, ակամա շարժումները, blurred տեսլականը:
• Առիթմիայի, այդ թվում բրադիկարդիայով, հաճախասրտություն, Arrythmia, asystole.
• Փորլուծություն կամ փորկապություն, որովայնային ցավ, փսխում, սրտխառնոց:
• Սուր պանկրեատիտ:
• Գերզգայնություն (տենդ, ցան, myalgia, anaphylaxis, arthralgia, ճկունությունը multiforme, angioneurotic edema):
• Փոփոխություններ, լյարդի ֆունկցիոնալ թեստերի, խառը կամ դրսեւորումներ holistaticheskie հեպատիտ դեղնախտով կամ առանց դրա:
• Աճել կրեատինինի:
• Խախտումները արյան (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, թրոմբոցիտոպենիա, aplastic անեմիայի եւ ուղեղային hypoplasia, հեմոլիտիկ անեմիա Իմունային.
• Իմպոտենցիա:
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• նվազել libido.

Famotidine առավել կողմնակի բարդություններ ունի ստամոքս - աղիքային տրակտի, հաճախ զարգանում լուծ եմ կպել, հազվադեպ դեպքերում, ընդհակառակը, կա փորկապություն. Լուծ տեղի է ունենում այն պատճառով, որ Հակասեկրետոր դեղամիջոցները հետեւանքների: Պայմանավորված է այն հանգամանքով, որ գումարը աղաթթվի է ստամոքսի նվազում, այն ասպիրանտուրայի ավելանում է: Այս դեպքում, pepsinogen կամաց-կամաց վերածվում է pepsin, որն օգնում է կոտրել ներքեւ սպիտակուցներ: Մարսողությունը խանգարվում, եւ հաճախ զարգանում փորլուծություն:

Հակացուցումներ

Հ2 histamine receptor պաշարիչների ներառում է մի շարք դեղերի, որոնք ունեն հետեւյալ հակացուցումների.

• Անկարգությունների երիկամների եւ լյարդի.
• Ցիռոզ (portosystemic էնցեֆալոպաթիա հիվանդություն):
• Կրծքով կերակրելը:
• Գերզգայնություն ցանկացած դեղամիջոցի այս խմբին:
• Հղիությունը:
• Տարեկան երեխաների մինչեւ 14 տարի ժամկետով:

Փոխազդեցության հետ, այլ դեղեր

Histamine H2 receptor blockers, որը գործողություն մեխանիզմը այժմ հասկացել է ունենալ որոշակի pharmacokinetic թմրամիջոցների փոխազդեցության.

Կլանման է ստամոքսի. Շնորհիվ Հակասեկրետոր դեղամիջոցները ազդեցություն Հ 2-պաշարիչների կարողանում են ազդել կլանում է թմրանյութերի-electrolytes, որտեղ կա մի կախվածություն է pH, քանի որ թմրամիջոցները կարող է նվազեցնել աստիճանը դիֆուզիոն եւ իոնացման: «Cimetidine» կարող է նվազեցնել կլանում գործիքներ, ինչպիսիք են «Antipyrin" "Ketoconazole" "chlorpromazine» եւ բարձր երկաթյա նախապատրաստական: Է խուսափել նման malabsorption, դեղերը պետք է ձեռնարկվեն է 1-2 ժամ առաջ օգտագործման Հ 2 blockers.

Լյարդային նյութափոխանակության. H2 histamine receptor blockers (դեղերը I սերնդի հատկապես) ակտիվորեն փոխգործակցում հետ cytochrome P-450, որը հանդիսանում է սկզբունքային oxidizer լյարդի. Կես կյանքը կարող է աճել, եւ այդ ազդեցությունը կարող է դրսեւորվել sprolongirovatsya չափից մեծ դոզա է դեղամիջոցի, որը metabolized է ավելի քան 74%: Ավելի ուժեղ բոլորը արձագանքել cytochrome P-450 մտնում «Cimetidine", 10 անգամ ավելի շատ, քան «ranitidine": Փոխազդեցության հետ, «famotidine» չի կատարվում: Այս պատճառով է, երբ, օգտագործելով «ranitidine" եւ "Famotidine» խախտում է տեղի ունենում, քան լյարդային թմրանյութերի նյութափոխանակության, կամ այն ցուցադրվել է մի փոքր չափով: Երբ, օգտագործելով «Cimetidine» մաքսազերծման թմրամիջոցների կրճատվել 40%, եւ կլինիկորեն նշանակալի.

Փոխարժեքը լյարդային արյան հոսքը. Կարող է նվազեցնել լյարդային արյան հոսքը արագություն է 40%, երբ, օգտագործելով մի «Cimetidine" եւ "ranitidine" կարող է նվազեցնել prisistemnogo բարձր մետաբոլիկ մաքսազերծման դեղեր. «Famotidine» բառը նաեւ հետեւեալ դեպքերում չի փոխել տոկոսադրույքը պորտալի արյան հոսքը.

Գլանային երիկամային արտազատում: H2-պաշարիչները eksretiruyutsya ակտիվ երիկամային գլանաձեվ սեկրեցիա: Այդ դեպքերում հնարավոր փոխազդեցության զուգահեռ թմրամիջոցների, եթե նրանք ekskrektsiya կողմից իրականացվող նույն մեխանիզմներով: «Imetidin» եւ «ranitidine" ընդունակ նվազեցման երիկամային ekskrektsiyu 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. «Famotidine» չունի փոփոխություններ վերացման այդ դեղերի. Բացի այդ, նրա բուժական դոզան ի վիճակի է ապահովել ցածր համակենտրոնացում պլազմա, որը չի մեծապես մրցակցել այլ գործակալների է կալցիումի մակարդակներում սեկրեցիա:

Pharmacodynamic փոխազդեցություններ Փոխազդեցության հետ H2 պաշարիչների ուրիշներին Հակասեկրետոր դեղամիջոցները թմրամիջոցների խմբերը, որոնք ընդունակ են բարձրացնելու բուժական արդյունավետությունը (օրինակ, holinoblokatorami). Հետ միասին գործակալների, որոնք գործել Helicobacter (նախապատրաստական metronidazole, բիսմուտ, tetracycline, clarithromycin, amoxicillin), արագացնում է խստացնել մարսողական խոցերի.

Pharmacodynamic բացասական փոխազդեցության, երբ զուգակցվում սահմանված թմրամիջոցների, որոնք ներառում են testosterone. «Cimetidine« հորմոն տեղահանված պարտադիր ընկալիչների վրա 20% համակենտրոնացում է պլազմայի ավելացել: «Famotidine» եւ «ranitidine" չունեք այդպիսի ազդեցություն:

ֆիրմային անվանումները

Մեր երկրում, գրանցվել եւ թույլատրվում է վաճառել այդ թմրանյութ են Հ2-պաշարիչները:

«Cimetidine»

Ֆիրմային անվանումները. «Altramet», «Belomet», «Apo-cimetidine», «Yenametidin», «Gistodil», «Նոր tsimetin», «Neytronorm», «Tagamet», «Simesan», «Primamet", "Tsemidin» «Ulkometin», «Ulkuzal», «Tsimet», «Tsimegeksal», «Tsigamet», «cimetidine-Rivofarm», «cimetidine Lannaher»:

«Ranitidine"

Առեւտուր անունները: «Atsilok", "ranitidine Vramed», «Atsideks», «Asitek», «Gistak», «Vero ranitidine», «Զորան», «Zantin», «ranitidine Sedico», «Zantac", "Ranigast» «Raniberl 150», «ranitidine", "Ranison" "Ranisan», «ranitidine Ակօս», «ranitidine BMS», «Ranitin« «Rantak» «Renks» «Rantag» «Yazitin" "Ulran «« Ulkodin »:

«Famotidine»

Ֆիրմային անվանումները. «Gasterogen», «Blokatsid», «Antodin», «Kvamatel», «gastrosidin», «Letsedil», «ulfamid», «Pepsidin», «Famonit», «Famotel», «Famosan", "Famopsin» «famotidine Ակօս», «Famotsid», «famotidine Ափո», «famotidine ակր»:

«Nizatidine»: Ֆիրմային անվանումը «Aksid»:

«Roxatidine»: Ֆիրմային անվանումը «Roxane»:

«Ranitidine բիսմուտ ցիտրատ»: Ֆիրմային անվանումը «Pilorid»: