Թունավորումների anticholinesterase գործակալները. Որն է anticholinesterases.

է նեյրոնների փոխանցման իմպուլսները տրամադրվում է հատուկ նյութերի - միջնորդներին. Մեկը neurotransmitter է ացետիլխոլին. Այս գործակալները, իսկ ժամը synapses, ազդում է բջջային մեմբրաններ պատճառելով իրենց արգելակում կամ խթանմանը եւ պատճառելով տարբեր էֆեկտներ. The ավելցուկային neurotransmitter կառչել կոնկրետ enzymes:

Anticholinesterase դեղեր: առանձնահատկությունները եւ նպատակների

Ըստ anticholinesterase դեղերի են նրանք, որոնք խոչընդոտել են enzyme խոլինէսթերազ: Այս ֆերմենտային cleaves կողմից հիդրոլիզի է neurotransmitter acetylcholine, որը փոխանցում է իմպուլսներ ենթակա դրան synapses պարասիմպաթիկ նյարդերի, ganglia, եւ բոլոր սոմատիկ մանրաթելից: anticholinesterases արդեն նախագծված է բարձրացնել իրավիճակային ակցիա ացետիլխոլինի նեյրոնների եւ խթանման որոշակի մասերի նյարդային համակարգի. Օգտագործումը այդ դեղերի ունի ազդեցություն է ամբողջ օրգանիզմի:

Ակցիայի anticholinesterases նման է ուժի խթանման cholinergic նյարդերի. Այդ դեղամիջոցները փոխազդել հետ նույն վայրում վրա receptor մակերեսային գործունեության, ինչպես ացետիլխոլին, դրանով իսկ ստեղծելով գործողությունների ներուժը է նյարդային ավարտին: Cholinomimetics եւ anticholinesterase գործակալներ են, ըստ էության, նույն խումբը դեղաբանական նյութերի. Կան մի քանի տեսակներ դեղերի, որոնք տարբերվում են իրենց քիմիական կառուցվածքով եւ հակադարձման գործողության. Խոլինէսթերազ blockers բաժանվում են շրջելի եւ անշրջելի:

Նշանակում է շրջելի գործողություն

Anticholinesterases - պատրաստուկներ reversible ակցիան են քիմիական կառուցվածքի carbamic թթու եթերների եւ տարբեր aminoalcohols. Ռեակցիա բաղադրիչը արգելափակման խոլինէսթերազ, դա դառնում է acidic ավարտ, որը սահմանում է enzyme հետ մոլեկուլ շատ ավելի կայուն է, հաղորդակցության, քան այն, որը ձեւավորվում է փոխգործակցության հետ acetylcholine. Ամբողջական ոչնչացումը Այս բաղադրություն տեղի է ունենում հիդրոլիզի 3-4 ժամվա ընթացքում:

Միջոցով հետադարձելի anticholinesterase ուժի են «galantamine», «ֆիզոստիգմին», «Neostigmine» (կամ «Neostigmine»), «պիրիդոստիգմին», «oksazil», «rivastigmine», «edrophonium:»

Ի ֆոսֆորային - նյութ անշրջելի գործողության

Ձեւակերպումները անշրջելի ակցիան այս խմբի են organophosphorus միացություններ: Այս նյութերը զսպել Acetylcholinesterase համար երկար ժամանակ. Ֆոսֆոր, որը գտնվում է կազմի մոլեկուլների ձեւավորում կայուն միացություն հետ ֆերմենտի, որը կարող է գոյատեւել է մարմնի մի քանի օր կամ նույնիսկ շաբաթների: Վերականգնում պահանջվող գումարը ացետիլխոլինէսթերազայի տեղի է ունենում միջոցով ձեւավորման նոր մոլեկուլների. Այս խումբը միացությունների ներառում է «phosphacol», «Արմին», «trichlorfon», «malathion", "DICHLORVOS» թունավոր նյութերի, օգտագործվում ընթացքում ռազմական օպերացիաների զարին եւ Soman:

Organophosphate դեղերն են խիստ թունավոր: Նրանք հաճախ օգտագործվում առօրյա կյանքի insecticides. ԹՈՒՆԱՎՈՐՈՒՄ հնարավոր են իրենց ոչ ճիշտ օգտագործման եւ չպահպանելը անվտանգության միջոցառումների:

Էֆեկտներ anticholinesterase դեղերի

Մի որոշակի նմանության հետեւանքների, որոնք արտադրում են մարմնի anticholinesterases, ցուցումներ նրանցից յուրաքանչյուրին են հատուկ. Է համարում գործնական ազդեցություն, երբ իրականացվում են մարմնի կարող է օրինակ, «neostigmine»:

«Neostigmine» - ը հասանելի է ampoules ձեւով 0.05% լուծույթով եւ սերմանել subcutaneously կամ ներերակային: Երբ ներարկվել մեջ արյան այն նպաստում է անցումը իմպուլսներ neuromuscular փոխանցման եւ ganglia է վեգետատիվ նյարդային համակարգի. Հիվանդի վիճակը դրսեւորվում է որպես հետեւյալն է.

• պայմանավորված է շրջանաձեւ մկանային կծկում ծիածանաթաղանթ աշակերտ նեղացրել.
• տեղի է ունենում ջղաձգություն է տեղավորում, տեսապակի ենթադրում է ուռուցիկ ձեւավորել շնորհիվ թուլացում Zinn փաթեթներ ուշադրության սահմանված է մոտ հեռավորության վրա, հնարավորություն է տարբերակել հեռու օբյեկտների կտրուկ նվազել.
• բրադիկարդիա.
• մեծացնում է տոնուսը հարթ մկանների ներքին օրգանների `շնչուղիների, ստամոքսի եւ աղիների, արգանդի, միզապարկի.
• ընդլայնումն skeletal մկանային contractions շնորհիվ բարելավված ընդունումից ազդակների ին synapses.
• ավելացել սեկրեցիա exocrine խցուկներ - քրտինքը, salivary, բրոնխիալ, ստամոքսի.

դիմում

Այդ հետեւանքները պատասխանատու են օգտագործման համար Այս խմբի դեղերի բժշկության տարբեր դեպքերում: Ցուցումները anticholinesterase գործակալները չի սահմանափակվում կոնկրետ հիվանդությունների, քանի որ նրանք ունեն ազդեցություն կենտրոնական եւ ծայրամասային նյարդային համակարգի, պատճառելով ընդհանուր ազդեցություն է ամբողջ օրգանիզմի: Շատ հաճախ նրանք նշանակվել են խախտմամբ innervation եւ տոնով skeletal կամ հարթ մկանների.

Համարում հնարավորությունը բուժման հետ anticholinesterase գործակալների կարող է լինել օրինակը «neostigmine»: Այս դեղորայքի մի շրջելի գործողություն կիրառվում է myasthenia - autoimmune հիվանդություն, որն արտացոլված է թուլության է skeletal մկանները: Հիվանդությունը արտահայտվում իրեն առաջին հերթին նվազել հնչերանգների դեմքի մկանները, ապա թուլացումը մկանների է պարանոցի, վերին եւ ստորին վերջույթների. ծանր դեպքերում, շնչառական անբավարարություն պայմանավորված է ոչ պատշաճ շահագործման դիաֆրագմային: «Neostigmine» սիմպտոմատիկ ակտերի մարմնի, վերականգնելով փոխանցումը ազդակների է neuromuscular փոխանցման, բարելավելով մկանային տոնուսը եւ շարժումների գործունեության հեշտացվել է.

Բացի այդ, այս թմրանյութերի տրվում է հետվիրահատական շրջանում, երբ մարսողական տրակտի կամ atony է միզապարկի: Լազերաբուժություն դա հազվադեպ նշված է գլաուկոմայի նվազեցնել ներակնային ճնշումը: Որպես հակառակորդ, որը օգտագործվում է չափից մեծ դոզա է մկանային relaxants եւ թմրանյութերի antidepolyarizuyuschego գործողություն. Երբեմն «Neostigmine», որն օգտագործվում է խթանել մկանային contractions թույլ աշխատանքի:

Alzheimer հիվանդություն

Պատրաստուկներ շրջելի գործողություն են օգտագործվել հիվանդությունների կենտրոնական նյարդային համակարգի, դա դժվար է բուժել: Ալցհեյմերի հիվանդությունը նշանակվել «galantamine», - Ալկալոիդի ստացված tubers ձնծաղիկի տեսակ Galantus ( «Rivastigmine", aka "Exelon»), սակայն առավել therapeutically արդյունավետ դարձավ «donepezil», որոնք ընտրողաբար արգելափակում ացետիլխոլինէսթերազի է ուղեղի synapses եւ գրեթե չի ազդում իր ծայրամասային նյարդային համակարգը:

Հակացուցումներ

Հիման վրա հետեւանքների խոլինէսթերազ դեղերի շրջելի գործողությունների, հակացուցումներ իրենց նշանակման վայրում են էպիլեպսիայով, ասթմա, կրծքահեղձուկ, Պարկինսոնի հիվանդության եւ տարբեր խանգարումներ է սրտի անցկացման համակարգի.

Ախտանիշեր չափից մեծ դոզա է եւ թունավորում ցավում

Թունավորումների anticholinesterases տալիս ախտանիշները ուղղակիորեն հետ կապված ավելորդ խթանմանը ընկալիչների զգայուն է acetylcholine. Բիբի նկատվում, դանդաղում է սրտի տոկոսադրույքը (բրադիկարդիայով), բրոնխիալ ջղաձգություն եւ - հետեւաբար dyspnea ախտանիշները hyperperistalsis աղեստամոքսային տրակտի մինչեւ փսխում եւ լուծ, հաճախակի urination. Աստիճանաբար նվազել արյան ճնշումը, որպես հետեւանք արգելակման ուժի vagal նյարդային: Տեղի են ունենում քաոսային contractions եւ ցնցվել skeletal մկանային եւ լեզուն պատճառով անցկացման անկարգությունների neuromuscular փոխանցման.

թունավորելով ֆերմերային

Մարսողական Organophosphorus միացությունների առաջացնելով կլինիկական պատկերը նման է թունավորման գործակալների հետադարձելի anticholinesterase գործողության. Ախտանշանները կարող են հայտնվել պայծառ պայմանավորված է բարձր toxicity դեղեր. Ախտանշանների թունավորման ժամանակ սոմատիկ մակարդակով են ավելացվել է ազդեցությունների կենտրոնական նյարդային համակարգի մակարդակում `շփոթության, ապակողմնորոշելու, շնչառական դեպրեսիայի.

Organophosphorus միացություններ առաջացնել սուր ցավեր, blurred տեսլականը, dyspnea, բանվորների անխնա, ծանր փսխում, հուզմունքի - հիվանդը սկսում է խուճապի չմատնվել, այն դառնում է անկառավարելի: Այն պատճառով, որ հարթ մկանային ջղաձգություն զգացի մի սուր ցավ իր ստամոքսի. Երբ վատթարացում տեղի են ունենում ցավեր, արյան ճնշումը ընկնում է, կոմայի մեջ զարգանում: Մահ կարող է տեղի ունենալ պարալիչի շնչառական կենտրոնի:

Նմանատիպ ախտանշանները են նկատվում դեպքերում թունավորումների Amanita muscaria. Սա պայմանավորված է իրենց բովանդակության մեջ muscarinic - թույնի հետ cholinomimetic ակցիային:

Գործողություններ դեպքում թունավորումով

Բժշկական խնամք դեպքում թունավորման anticholinesterase գործակալների կարող է ունենալ միայն մի մասնագետ: Այդ դեպքերում, լուծումը պետք է ներկայացրել «Ատրոպին" subcutaneous ներարկում հնարավոր է հանձնարարել «Metacin» կամ այլ anticholinergics: Անհրաժեշտ է պահպանել շնչում է պատշաճ մակարդակով: Կարող է օգտագործվել tracheotomy, մեխանիկական օդափոխության եւ թթվածնով:

Երբ կենցաղային թունավորման FOS բացահայտել աղբյուրը թույնի մտնող մարմինը: Եթե նյութ չի թափանցել միջոցով մաշկի, այն rinsed 3-5% լուծում սոդա կամ ջրով եւ օճառով: Այն դեպքում, երբ դեղը արդեն ingested, իրականացնել ստամոքսային lavage, բազմաթիվ հոգնաների, տալ adsorbents կամ laxatives: Եթե organophosphorus բարդ ունեցել է ժամանակը ընկնում ավելի մեծ չափով մեջ bloodstream, որը նշանակվում diurez օգտագործելով միզամուղ թմրանյութ: Որոշ դեպքերում, դիմել մեթոդների զտիչ արյուն է հեմոդիալիզով եւ hemosorption:

Բացի այդ, Թունավորման դեպք ֆերմերային նշանակվել Reaktivatory խոլինէսթերազ, որը, երբ իրականացվում է առաջին մի քանի ժամ հետո թունավորման կարող է վերականգնել արգելափակված enzymes. Դա կարող է լինել «Izonitrozin», «Trimedoksim», «Dipiroksim»: Եթե արյան ճնշումը բարձր է, սիմպտոմատիկ սահմանվում antihypertensive թմրանյութ: Նախապատվությունը տրվում է նրանց, ովքեր չեն ազդում են կենտրոնական նյարդային համակարգը: Թուլացման հետ ինքնաբուխ շնչում է մեխանիկական օդափոխության եւ տալու թթվածին: