Ածխային anhydrase inhibitors: մեխանիզմը գործողության աչքի կաթիլներ գլաուկոմայի

Ածխային anhydrase inhibitors են diuretics, որոնք չեն օգտագործվում, քանի որ diuretics կամ mochegonki: Ցուցում այդ դեղերի է գլաուկոմայի. Եկեք համարում ավելի մանրամասն ամենահանրաճանաչ նորերը:

Acetazolamide (Acetazolamide)

Այն ունի միզամուղ հատկություններ. Դադարում ածխային anhydrase երիկամային proximal tubules նվազեցնում է reabsorption է K, Na եւ ջրի (diuresis առաջացնում աճ), այն տանում է դեպի նվազում է BCC եւ metabolic acidosis: Ածխային anhydrase ճնշում է ciliary մարմնի եւ հանգեցնում է մի իջեցում ներակնային ճնշման, ինչպես նաեւ նվազեցնում է սեկրեցիա նստվածքային հումոր է ուղեղի առաջացնում antiepileptic գործունեության մասին. Այն ունի լավ կլանումը է ստամոքս-աղիքային տրակտի, cmax արյան մեջ երկու ժամ: Ազդեցությունը կարող է տեւել մինչեւ 12 ժամվա ընթացքում: 40-60% իջեցնում iop եւ նվազեցնում արտադրությունը ներակնային հեղուկի:

Ցուցումները & Դեղաքանակ

Հիմնական ցուցումներ: աչքի հիպերտոնիկ, գլաուկոմայի. Ի գլաուկոմայի, իսկ ներսում իր վրա վերցնել 0.125-0.25 գ 1-3 անգամ մեկ օր, օրական 5 օր, որից հետո կարիք է երկօրյա ընդմիջում.

Կողմնակի ազդեցությունները `սրտխառնոցի, ախորժակի կորուստ, փորլուծություն, allergies, թույլ տեսողություն ունեցողների իմաստով կապի, paraesthesia, ականջների զնգոց, քնկոտություն: Այս ամենը կարող է հանգեցնել մեծ քանակությամբ ածխաթթու anhydrase արգելակիչներ: Պատրաստուկներ են նաեւ հակացուցումներ: Այս չափից զգայունության (է sulfonamides ներառյալ), ADDISON հիվանդության, կախվածությունը acidosis, սուր լյարդի հիվանդությունների եւ երիկամների հիվանդության, հղիության, շաքարային դիաբետի, Ուրեմիայից.

Օգտագործման սահմանափակումները: թոքային նահանջ ամիս, թոքային Emphysema (հնարավոր բարձրացման acidosis):

The թմրադեղերի: Ցուցանակներ արտադրվող Լեհաստանում Polpharma «Diakarb» 0.5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Inhibits ածխային anhydrase isoenzyme II Գործունեություն (Մեկնարկում շրջելի hydration արձագանքը ածխածնի երկօքսիդի եւ ածխաթթու ջրազրկելը) աչքի ciliary մարմնի. Սեկրեցիա ներակնային խոնավության կրճատվել է 50% -ով, դանդաղեցնում ձեւավորմանը երկածխաթթվային իոնների, եւ մասամբ նվազեցնում է տրանսպորտի ջրի եւ նատրիումի. Կրճատվել է 38% արտադրության ներակնային հեղուկի, որը չի ազդում արտահոսք: Այն ներթափանցում ակնախնձոր հիմնականում միջոցով վերջույթների, եղջերաթաղանթի կամ sclera: Մասնակիորեն կլանել մեջ համակարգային անոթային հունի մեջ աչքի մանկական (հավանական diuretic եւ այլ հետեւանքները բնորոշ sulfonamides): Բանից հետո, երբ նյութ է ստացել է արյան մեջ, արագորեն թափանցում արյան կարմիր բջիջների, որոնք պարունակում են մեծ քանակությամբ ածխաթթու anhydrase II. Dorzolamide 33% կապված է պլազմային սպիտակուցներ. Իսկ առավելագույն hypotensive ազդեցությունը արտահայտվում հետո instillation միջոցով 2 ժամ եւ խանութներում այն 12 ժամ: Երբ backfilling է 2 անգամ ժամը 9-21% օրական նվազում ներակնային ճնշումը, երբ արմատավորվել որպես 3 անգամ մի օր - to 14-24%: Կրճատումը ներակնային ճնշման օգտագործելով 2% լուծում կարող է կատարել առավելագույն 4,5-6,1 մմ Hg: A լուծումը 3% կլինի, ավելի քիչ արդյունավետ է, քանի որ դա կարող է շատ արագ լվացվեն դուրս conjunctival խոռոչի, քանի որ այն առաջացնում է ուժեղ սրընթաց: Հետ համատեղ նշանակման timolol ունի լրացուցիչ ընդգծված ազդեցություն 13-ից 21%: Նվազագույն ազդեցություն արյան ճնշման եւ սրտի փոխարժեքով ունեն մեծ քանակությամբ ածխաթթու anhydrase արգելակիչներ: Diuretics այս խումբը չի օգտագործվում իր նպատակային նշանակությամբ: Այս մասին ավելի ուշ:

Ցուցումները & Դեղաքանակ

Ցուցումները առաջնային եւ երկրորդային բաց անկյունային գլաուկոմա, աչքի հիպերտոնիկ. Դեղը նշված է 1 կաթիլ 2-3 անգամ օրական.

Կողմնակի ազդեցությունները: paresthesia, քաշը կորուստը, դեպրեսիա, մաշկի rashes, aplasticheskayaanemiya, agranulocytosis, հոգնածության, գլխացավը, թունավոր մակամաշկային necrolysis, դառը համ է բերանի, սրտխառնոց, աճի հաստությամբ եղջերաթաղանթի, iridocyclitis, blepharitis, կերատիտ, conjunctivitis, photophobia, blurred տեսլականը, itching եւ tingling սենսացիա է աչքերը, անհանգստություն, Stevens - Johnson համախտանիշ, այրվում, ջրալի աչքերը.

The ածխային anhydrase արգելակիչ (աչքի կաթիլներ) ունի հետեւյալ հակացուցումների Ավելորդ զգայունությունը (դեպի sulfonamides ներառյալ), մանկության, սուր լյարդի հիվանդությունների եւ երիկամների հիվանդության, հղիության եւ կրծքով կերակրելիս:

Նախապատրաստություն: Eyedrops «Trusopt» պարունակող 1 մլ 20 մգ dorzolamide հիդրոքլորիդ լուծում. vials - 5 մլ. Այն արտադրվում է Նիդերլանդներում MERCK SHARP & DOHME:

Ածխային anhydrase inhibitors: բրիզոլամիդի (բրիզոլամիդի)

Նորարարական թռուցիկարգելը ածխաթթու anhydrase ունենալու հնարավորություն, երբ կիրառվում է topically զգալի կրճատմանը եւ կառավարման iop: Բրիզոլամիդի ունի բարձր ընտրողականությունը համար ածխաթթու anhydrase II, եւ առավել հարմար ֆիզիկական հատկությունները արդյունավետ ներթափանցել աչքով: Երբ համեմատ dorzolamide եւ atsetozolamidom այն գտել է, որ բրիզոլամիդի - առավել հզոր նյութ խումբ ածխաթթու anhydrase inhibitors. Կա ապացույց, որ արդիական կամ ներերակային ադմինիստրացիան բրիզոլամիդի հանգեցնում է բարելավմանը, օպտիկամանրաթելային սկավառակի. Եւ դա նվազեցնում է միջինը 20% iop: Այն չի աշխատում բոլոր ածխաթթու anhydrase արգելակիչներ: Մեխանիզմը գործողությունների եզակի բրիզոլամիդի:

Ցուցումները եւ դեղաքանակ

Ցուցումները աչքի հիպերտոնիկ, բաց անկյունային գլաուկոմա: Օգտագործեք 2 անգամ օրական մի կաթիլ.

Կողմնակի ազդեցությունները: ճաշակը այլասերվածության, օտար մարմին sensation, blurred տեսլականը վրա instillation (ժամանակ), եւ մի վառուող սենսացիա. Փոխանցվել տեղական ավելի լավ է, քան dorzolamide:

Հակացուցումներ չափից զգայունությունը դեղամիջոցի (է sulfonamides ներառյալ), մանկական տարիքի, հղիության եւ կրծքով կերակրելիս:

Նախապատրաստություն: Eyedrops «Azopt» պարունակող 1 մլ մի կասեցման 10 մգ բրիզոլամիդի: Կարողությունների սրվակ 5 մլ. Արտադրվում է ԱՄՆ-ում կողմից Alcon:

Ինչ են կարբոնային anhydrase inhibitors.

prostaglandin ածանցյալներ

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandin ԸՆԿԱԼԻՉՆԵՐԻ ընտրովի ագոնիստ: Մեծացնում արտահոսքը ներակնային հեղուկի միջոցով uvea, որը հանգեցնում է մի իջեցում ներակնային ճնշման: Ազդեցությունը արտադրության նստվածքային հումորով չի օգնել. Կարող է փոխել չափը աշակերտի, բայց միայն մի փոքր. Երբ backfilling թափանցում ձեւով isopropyl եթերի միջոցով եղջերաթաղանթի եւ այնտեղ hydrolyzed է պետությանը մի կենսաբանորեն ակտիվ թթու, որը կարող է սահմանված է առաջին 4 ժամվա ընթացքում ներակնային հեղուկի եւ պլազմայի առաջին ժամին: 0,16l / կգ - ծավալը բաշխման. Երկու ժամ անց Բացի հասել է ամենաբարձր համակենտրոնացում է նստվածքային հումորով, որից հետո այն տարածվում է սկզբում առջեւի հատվածի, այսինքն է eyelids եւ conjunctiva, եւ ապա մտնի posterior հատվածի (փոքր գումարներից): Ակտիվ ձեւի հյուսվածքների աչքի գործնականում չի metabolized, հիմնականում լյարդի biotransformation: Շահեկանորեն, նյութափոխանակիչներ են արտազատվում է մեզի: Եկեք նայենք որոշ քանակությամբ ածխաթթու anhydrase inhibitors.

Unoprostone (unoprostone)

Isopropyl unoprostone է ածանցյալ է docosanoid արագորեն նվազեցնող ներակնային ճնշումը (iop), օգտագործելով վերջին pharmacologic մեխանիզմը: Առանց փոխելու ժամանակի արտադրությունը ներակնային հեղուկի, հեշտացնում դրա արտահոսքը: Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ, ի համեմատ 0.5% timolol maleate, isopropyl unoprostone ունի նույն կամ նույնիսկ ավելի լավ գործունեություն է նվազեցնել iop. Դեղը չի ազդում բնակեցման եւ չի առաջացնում կրճատումը արյան հոսքի մեջ աչքի հյուսվածքների, miosis կամ mydriasis. corneal վերածնում հետաձգումը եւս չի հայտնաբերվել: Այն բանից հետո, հրատապ անփոփոխ isotropy unoprostone չի հայտնաբերվել է պլազմայի.

կարբոնային anhydrase inhibitors համար գլաուկոմայի պետք է նախատեսվել միայն բժշկի, ինքնուրույն դեղորայք չի թույլատրվում: